La gabapentine est un antiépileptique, analogue de l’acide γ-aminobutyrique (GABA), principal neurotransmetteur inhibiteur du système nerveux central chez les mammifères.
Elle a été initialement développée et commercialisée en médecine humaine pour traiter les épilepsies partielles avec ou sans généralisation secondaire.
Son efficacité dans le traitement des douleurs neuropathiques a été rapportée pour la première fois en 1996 dans une observation ouverte non contrôlée de suivi de patients souffrant de douleurs neuropathiques réfractaires aux thérapies usuelles (1).
Par la suite, certains auteurs ont rapporté un effet bénéfique chez des patientes atteintes de ciguatera, une neurotoxine présente dans certains poissons des mers chaudes provoquant essentiellement des atteintes du système nerveux périphérique et particulièrement réfractaire aux antalgiques classiques (2).
L’efficacité de la gabapentine est depuis confirmée par de larges études multicentriques (3).
Les recommandations 2019 conjointes de la Société Française de Neurologie et de la Société Française d’Étude et de Traitement de la Douleur placent la gabapentine comme antalgique de 1ère ligne pour la neuropathie douloureuse diabétique, post-herpétique, la neuroborréliose et les douleurs neuropathiques cancéreuses.
La gabapentine a l’avantage d’avoir une marge thérapeutique large, d’être faiblement métabolisée par le foie et ainsi de peu interférer avec le métabolisme d’autres médicaments, ce qui constitue un critère essentiel de sécurité en cas de comorbidités et de polyprescription.